A Rho-asszociált protein-kináz 2 (ROCK2) egy több doménből felépülő, sok funkciót ellátó, nagy méretű fehérje, amely több hálózat részeként fontos szerepet játszik számos súlyos betegségben - többek között az Alzheimer- és a Parkinson-kórban, a neurodegeneratív és kardiovaszkuláris zavarokban, valamint a tumorsejtek terjedésében - közölte az Eötvös Loránd Kutatási Hálózat (ELKH).
A ROCK2-kináz működési mechanizmusáról direkt adatok hiányában eddig csak hipotetikus szerkezeti modellek álltak rendelkezésre.
A Nature Communications Biology című folyóiratában a közelmúltban publikált eredmények a ROCK2 működésének számos elemére adnak magyarázatot.
A kutatás jelentőségét emellett az adja, hogy az új eredmények alapján folytatódhat az a gyógyszerfejlesztés szempontjából ígéretes munka, amely a ROCK2 funkcionális partnermolekulákkal való kapcsolódást szolgáló kötőfelszíneinek lokalizálására és ezek atomi szintű feltérképezésére irányul.
E kötőfelszínek szerkezetének és töltéseloszlásának ismerete módot ad szelektív, kis molekulatömegű gátlószerek tervezésére, a hatásuk ellenőrzésére. Ez a beszámoló szerint azért fontos, mert lehetővé teszi, hogy a mellékhatások miatt kerülendő, általános kinázgátló szerek helyett olyan allosztérikus gyógyszereket tervezzenek a kutatók, amelyek csak a betegség szempontjából releváns fehérje-fehérje kölcsönhatásokra irányulnak.
A OTKA-támogatással folyó munka a jövőben két nyomon is folytatódik: egyrészt az Alzheimer-kórban releváns, membránhoz közeli kölcsönhatások feltérképezésének és ezek gátlásának, másrészt pedig a membrántól távoli, tumornövekedéssel kapcsolatos funkciók vizsgálatának irányában.